Desde que en los años ochenta fueran descubiertas,  las estatinas se han convertido en el tratamiento que constituye la columna vertebral en el combate de la hipercolesterolemia.

Son inhibidores selectivos y competitivos de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMGCoA) reductasa, enzima limitante de la velocidad de síntesis de colesterol, responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metil-glutaril CoAa mevalonato , en colesterol. La inhibición de esta enzima, aumenta el número de receptores hepáticos para LDL, incrementándose la captación y catabolismo.

Actualmente existen seis inhibidores de la HMG-CoA reductasa: Lovastatina, simvastatina,
pravastatina, fluvastatina, atorvastatina y cerivastatina.

Los tres primeros son de origen natural, producidos por el hongo Aspergillus terreus y
los restantes sintéticos. Como grupo son los agentes más efectivos descubiertos hasta la fecha para tratar pacientecon hiperlipidemia primaria asociada con la elevación de LDL.

Se recomienda no tomar zumo de pomelo mientras se está en tratamiento con las estatinas debido a interferencia en el metabolismo.

Clínicamente los efectos de las estatinas conducen a una disminución del riesgo cardiovascular, pudiendo, pues, decir que hay cinco mecanismos por los cuales las estatinas podrían prevenir las enfermedades cardiovasculares:

   1. Disminuyendo de forma directa los niveles de colesterol
   2. Mejorando la función endotelial
   3. Modulando la respuesta inflamatoria
   4. Estabilizando la placa de ateroma
   5. Previniendo la formación del trombo