Se trata de fármacos utilizados principalmente para mantener el ritmo cardíaco, en especial para proteger el corazón luego de un infarto al miocardio.

El propranolol fue el primer betabloqueante de uso clínico. Fue inventado por Sir James W. Black y revolucionó el manejo médico de la angina de pecho, considerado una de las contribuciones más importantes de la medicina clínica y farmacología del siglo XX.

Entre los efectos de los betabloqueantes se  incluyen: la disminución del gasto cardíaco y la secreción de renina,  la disminución la frecuencia cardíaca y la contractilidad del corazón que conlleva a una disminución del consumo de oxígeno, la disminución de la mortalidad de los pacientes de infartos al miocardio, la reducción  de la taquicardia supraventricular al disminuir la velocidad de conducción eléctrica del corazón, en especial en el caso del propanolol y el esmolol.

En cuanto al tratamiento de la hipertensión, ningún estudio ha demostrado que una terapia única con betabloqueantes reduzca la mortalidad y mortalidad en pacientes hipertensos.